2021-专利说明-一种包含过氧化氢组织蛋白酶L响应性保护基的化合物及其应用.pdf下载

weixin_39821260 2022-02-05 21:14:07

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PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

“以药找靶”（靶点垂钓/反向药理学）是现代生物医药领域非常核心的策略。在过去很长一段时间里，新药研发流行“以靶找药”（靶点驱动），即先发现一个致病靶点，再针对它筛选化合物。但这种方法研发周期长、成功率低。但是科学家们发现，通过直接在细胞或动物模型上做实验（表型筛选），经常能找到非常有疗效的活性分子。这些分子虽然有效，但我们根本不知道它是通过攻击哪个靶点来治病的（即机制不明）。“以药找靶”正是为了解决这个痛点而出现的。而且许多已经上市或进入临床试验的药物，除了原本已知的靶点外，往往还存在未被发现的“兼职”靶点

避免与强氧化剂、强酸强碱接触；溶解后的溶液不可室温放置超过 1 小时，尤其避免在 pH<3.0 的酸性环境中长时间放置（防止酰胺键水解）；实验后剩余溶液需按生物废弃物处理。

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - K237 (组氨酰 - 苏氨酰 - 甲硫氨酰 - 酪氨酰 - 酪氨酰 - 组氨酰 - 组氨酰 - 酪氨酰 - 谷氨酰胺酰 - 组氨酰 - 组氨酰 - 亮氨酰)（简称 DSPE-PEG-K237 肽，为磷脂 - 聚乙二醇 - 多肽偶联物，K237 为该 HTMYYHHYQHHL 肽的编号）若需制备水性分散液，可将氯仿储备液加入水中，超声（功率 100 W，时间 5 分钟）形成胶体分散液，再通过旋转蒸发去除氯仿，得到水性分散液（浓度 1-5 mg/mL）。

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